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Der Erfolg eines Wirkstoffforschungsprojekts hängt in hohem Maße von der Fähigkeit ab, Wege zur Optimierung validierter Hit-Strukturen zu erkennen und die Synthesearbeit an verschiedenen Zielmolekülen effektiv umzusetzen. Der Zugang zur gesamten Enamine-Kollektion und -Technologie sowie zu einem Team erfahrener Chemiker macht Enamine Germany zu einem einzigartigen Partner, der vielseitige Dienstleistungen in unterschiedlichen Projektphasen bietet.

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• Hit-Validierung und Analog-Synthese: Um die Aktivität primärer Hits zu bestätigen, ist es oft erforderlich, Verbindungen schnell neu zu synthetisieren bzw. erneut aufzureinigen und eng verwandte Analoga für weitere Tests herzustellen. So kann sichergestellt werden, dass der Hit tatsächlich optimiert und für weiterführende Untersuchungen ausgewählt werden kann. Die Parallelsynthese von Substanzbibliotheken sowie die Herstellung enger Analoga aus der Enamine REAL-Datenbank sind gängige Ansätze in der Frühphasenforschung.

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• Hit-to-Lead-Optimierung (H2L): Sobald vielversprechende Hits ausgewählt sind, ist die Optimierung zu Lead-Strukturen der nächste wichtige Schritt. Dabei ist es oft entscheidend, verschiedene Prinzipien der medizinischen Chemie (MedChem) sowie computergestütztes Wirkstoffdesign (CADD) effektiv einzusetzen. Gleichzeitig ist die synthetische Machbarkeit der entworfenen Verbindungen ein Schlüsselfaktor für eine zügige H2L-Kampagne.

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• Bioisostere-Ersetzung und Scaffold-Hopping sind bewährte Strategien in der Hit- und Lead-Optimierung, um die pharmakodynamischen und pharmakokinetischen Eigenschaften von Verbindungen zu verbessern. Hierfür ist der schnelle Zugriff auf unterschiedliche, vorrätige Bausteine und Scaffolds von großer Bedeutung, um die geplanten Verbindungen zügig herzustellen.

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• Die Untersuchung von Struktur-Wirkungs-Beziehungen (SAR) ist ein wichtiger Prozess, um spezifische Merkmale der Moleküle zu identifizieren und deren Einfluss auf die Aktivität zu bestimmen. Für ein effektives SAR ist es entscheidend, auf verfügbare Bausteine zurückgreifen zu können, um vielseitige Analoga rasch zu synthetisieren.